이 책은 총 216페이지에 4개 Part와 부록으로 구성되어 있다. 스포츠약학의 정의와 관련 기구 및 조직부터 각종 의약품·생약 등의 성분과 부작용, 건강기능식품 및 보조제의 올바른 섭취, 다양한 사례에 이르기까지 스포츠약사를 준비하는 이들에게 필요한 내용들을 담고 있다. Part 1 '개론'에서는 스포츠약학과 도핑의 정의, 도핑방지기구, 도핑금지약물과 설정 기준 등으로 구성된다. Part 2 '도핑금지물질'에서는 상시금지물질 S1~S5, 경기기간 중 금지물질 S6~S9, 특정 종목 사용금지물질 P1 등 도핑과 관련된 구체적인 성분들로 구성된다. Part 3 '보충제와 도핑'에서는 보충제와 보조제, 근거를 중심으로 한 스포츠·운동 영양제, 보충제의 약국 상담 및 활용, 의약품이 아닌 보충제의 위험성 등을 설명한다. Part 4 '금지약물의 정당한 사용, 치료목적사용면책(TUE)'은 도핑금지약물 조회 방법과 정당한 사용법 TUE, 급·만성 질환자의 관리와 TUE, 응급상황과 사후 TUE, 생약 성분과 도핑, 보건의료인 도핑방지 교육과 스포츠약사의 역할을 다양한 사례와 함께 구성했다. 부록 '실제 약국의 상담 케이스'에서는 약국에 방문하여 본인들이 복용하거나 구매할 의약품들이 도핑금지약물에 해당할지 문의하는 이들의 구체적인 사례를 수록했다.