이 교재는 모두 16장으로 구성되었고, 전반부인 1~4장에서는 기초 이론과 명명법, 유기물 분리 기술과 구조 분석 및 유기물의 입체 화학(거울상 이성질 현상)을 다루었다. 중반부인 5~10장에서는 각 계열 유기 화합물과 헤테로 고리 화학을 다루고, 후반부인 11~16장에서는 생물 분자 화학과 의약 화학을 다루었다. 내용 중 유기물 분리, 생화학 반응, 효소, 바이타민, 초분자 및 의약 화학 부분과 그 외의 많은 부분을 고려대학교 화학과 윤효재 교수가 집필하였다.

이 교재에서 사용된 화합물 이름은 IUPAC명과 IUPAC에서 허용하는 관용명을 영어로 사용하였다. 우리말 유기 화합물 명명법은 대한화학회 자료를 참조하기 바란다. 교재에 사용한 우리말 전문 용어는 대한화학회술어집(2014년 9월 수정)을 사용하였고, 인명이나 이름 반응(name reaction)은 원어로 표기하였다. 출간 후 수정 사항이 있을 경우에는 자유아카데미 홈페이지(www.freeaca.com) 자료실에 제공할 예정이다.