이 책은 그 동안 유기의약품화학분과회가 발간한 유기의약품제조화학, 유기의약품화학(총론 및
각론)을 모태로 약학대학 교육편제개편을 맞이하여 전면 재구성하여 집필하였다. 유기합성화학에 관련된 내용을 총론에 각 의약품의 합성에 대한 내용을 응용편에 수록하였으며 후반부 응용편에서는 총론의 지식을 현재 임상에서 사용하고 있는 의약품의 합성에 적용한 예를 32개의 약효군으로 분류하여 소개하였다.